山东肠道响应性溶菌酶纳米颗粒-氧化淀粉微凝胶体系：具有粘膜粘附和渗透性能，可改善上皮细胞对槲皮素的吸收

20190906 周五 肠道响应性溶菌酶纳米颗粒-氧化淀粉微凝胶体系：具有粘膜粘附和渗透性能，可改善

20190906 周五

肠道响应性溶菌酶纳米颗粒-氧化淀粉微凝胶体系：具有粘膜粘附和渗透性能，可改善上皮细胞对槲皮素的吸收

Food Hydrocolloids (IF: 5.839，2区)

推荐|陈碧芬

研究背景

蛋白质胶束纳米粒子广泛用于包封疏水性化合物。例如，维生素D的溶解性和热稳定性在装载到水解酪蛋白胶束后得到改善。我们也观察到，在装载到α-乳清蛋白纳米球中后，姜黄素的溶解性可以显著提高。α-乳清蛋白纳米球能同时包封花青素和姜黄素，其协同作用增强细胞抗氧化活性。然而，蛋白质胶束在复杂GI环境中是不稳定的，经常受到用于口服递送抗性多糖的保护或补偿。氧化淀粉微凝胶（OSM）用于吸收功能性成分，如溶菌酶（lys）和花青素，这极大地增加了它们的稳定性。

研究方法

采用透射电镜（TEM）观察LNP，OSM和Que/LNP形态，通过Nano-ZS 2000测定三者的zeta-电势和粒径分布。采用共聚焦激光扫描显微镜（CLSM）观察复合微凝胶形态。通过荧光光谱研究LNP和Que之间相互作用，等温滴定量热法（ITC）研究氧化淀粉和粘蛋白之间相互作用。进一步体外模拟Que/LNP/OSM释放，并研究颗粒在粘液层上的二维覆盖、三维渗透及其在小肠中的保留和吸收。

研究结果

部分酶解获得的溶菌酶（lys）两亲性物质能自组装成胶束样lys-纳米颗粒（LNP），并将槲皮素（Que）包封在其疏水核心中。然后通过静电相互作用将带正电的Que/LNP吸收到氧化淀粉微凝胶（OSM）中以建立pH响应性Que/LNP/OSM复合系统。OSM外壳不仅保护Que/LNP免受胃中酸性环境的影响，而且还表现出优异的粘膜粘附特性，能响应肠道pH来提供Que/LNP延长保留和持续释放。随后，Que/LNP可迅速穿透粘液层并被肠上皮绒毛有效吸收。总体而言，LNP/OSM复合系统实现了针对肠道环境的粘膜粘附-穿透转变，促进Que的持续释放并改善其上皮吸收。

研究结论

该研究成功制备了用于口服递送疏水性槲皮素的LNP/OSM复合系统。通过利用OSM外壳，Que/LNP/OSM可以克服胃屏障且主要进入肠道中。此外，Que/LNP响应性地在肠道中释放并穿透粘液，这增强了Que的上皮吸收。总体而言，LNP/OSM复合递送系统为疏水性生物活性化合物特异性递送至肠道提供新的途径。